Tirzepatide (тирзепатид) — двойной агонист GIP/GLP-1
Что такое Tirzepatide
Tirzepatide — синтетический пептид из класса инкретиновых миметиков, двойной агонист рецепторов GIP (глюкозозависимый инсулинотропный полипептид) и GLP-1 (глюкагоноподобный пептид-1). Молекула из 40 аминокислотных остатков несёт модифицированную жирнокислотную цепь (C20-диацид), которая продлевает её действие; в клинической практике та же молекула известна под торговыми названиями Mounjaro и Zepbound.
В фокусе исследований — контроль уровня сахара, регуляция аппетита и снижение массы тела. Действие связывают с усилением глюкозозависимой секреции инсулина, подавлением выброса глюкагона, замедлением опорожнения желудка и стимуляцией липолиза — то есть с одновременной работой по двум инкретиновым осям.
Отличительная черта — именно двойной механизм (GIP + GLP-1) против одиночного у моноагонистов GLP-1 вроде семаглутида, что в клинических данных по молекуле сопоставляют со снижением массы тела до ~20% (подробно — в разделе «Механизм действия»).
Состав и характеристики
| Параметр | Значение |
|---|---|
| Аминокислотная последовательность | Tyr-{Aib}-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Tyr-Ser-Ile-{Aib}-Leu-Asp-Lys-…-Pro-Ser-NH₂ (40 а.о., модифицированный C20-диацид) |
| Молекулярная формула | C₂₂₅H₃₄₈N₄₈O₆₈ |
| Молекулярная масса | 4813,5 Да |
| Класс | двойной агонист рецепторов GIP / GLP-1 |
| Чистота | высокоочищенный пептид (чистота — по паспорту партии) |
Механизм действия (на основании исследований)
- Активация GIP и GLP-1. Усиление глюкозозависимой секреции инсулина и подавление выброса глюкагона.
- Контроль аппетита. Воздействие на центры насыщения и замедление опорожнения желудка.
- Метаболический эффект. Стимуляция липолиза, влияние на липидный профиль.
Для чего подходит (теоретически)
- Регуляция массы тела и аппетита
- Метаболизм глюкозы и инсулиновая чувствительность
- Метаболический и липидный профиль
Сравнение с аналогами
В отличие от моноагонистов GLP-1 (семаглутид), Tirzepatide бьёт по двум осям сразу — GIP + GLP-1, что даёт более выраженное снижение веса и контроль сахара (в клинических данных — снижение массы до ~20%). В отличие от теломеразных активаторов (Epitalon), механизм метаболический, а не антивозрастной.
Спецификация и хранение
- Форма: лиофилизат (флакон типа I)
- Хранение: +2…+8 °C, в защищённом от света месте
- Срок годности: 24 месяца
